Tilidin

Description

Hvad er Tilidine?

Tilidin bruges i form af hydrochlorid eller fosfatsalt. I Tyskland fås tilidin i en fast kombination med naloxon til oral administration (Valoron N og generika); blandingen af ​​naloxon hævdes at sænke lægemidlets ansvar for opioide smertestillende midler. [2] Dette er sådan, at hvis folk tager medicinen oralt (hvilket er som de er beregnet), har opioidblokkeren, naloxon, minimale virkninger på dem, men hvis de injicerer det, bliver naloxon biotilgængelig og modvirker dermed virkningen af ​​tilidinet der giver tilbagetrækningseffekter. Schweiz har også det originale mærke Valoron med kun tilidin og ingen naloxon.

Udover dets anvendelse som smertestillende middel, bruges tilidin også i vid udstrækning i Tyskland til behandling af rastløse bensyndrom.

Tilidine er et kontrolleret stof i de fleste lande, opført i det tyske BtMG, østrigske SMG og i USA under loven om kontrollerede stoffer fra 1970 som ACSCN 9750 som et skema I -lægemiddel, med en årlig samlet produktionskvote på 10 gram i 2014 .. Det bruges, såsom hydrochlorid og HCl -hemihydrat

Negative virkninger

Dens mest almindelige bivirkninger er forbigående kvalme og opkastning, svimmelhed, døsighed, træthed, hovedpine og nervøsitet; ualmindelig, kvalme og opkastning (efter gentagen dosering), hallucinationer, forvirring, eufori, tremor, hyperrefleksi, kloning og øget svedtendens. Ikke almindelig, søvnighed; sjældent diarré og mavesmerter.

Det er normalt til stede i sin form af hydrochloridhemihydrat; i denne form er det meget opløseligt i vand, ethanol og dichlormethan og fremstår som et hvidt / næsten hvidt krystallinsk pulver. [3] Dens opbevaring er begrænset af dets ufølsomhed over for lys og følsomhed over for nedbrydning af ilt, så opbevaring er påkrævet i ravglass og ved temperaturer under henholdsvis 30 grader.

Tillidin betragtes som et opioid med lav til medium styrke, og den orale styrke er omkring 0,2, det vil sige en dosis på 100 mg p.o. svarer til cirka 20 mg morfinsulfat oralt. Det administreres oralt (oralt), rektalt (ved et stikpiller) eller ved injektion (SC, IM eller langsom IV) med enkeltdoser på 50 til 100 mg, den maksimale daglige dosis er op til 600 mg. Opioid, men metaboliseres hurtigt i leveren og tarmen til dens aktive metabolit nortilidin og derefter til bisnortilidin. Det er (1S, 2R) -isomeren (dextilidin), der er ansvarlig for dets smertestillende aktivitet.

Vises

Det fremstilles ved en Diels-Alder-reaktion af 1-N, N-dimethylaminobuta-1,3-dien med ethylatropat for at give en blanding af isomerer, hvoraf kun (E)-(trans) -isomerer er aktive og adskilles . derefter fra blandingen ved udfældning af de inaktive (Z) – (cis) isomerer som zinkkomplekser. De inaktive (Z) – (cis) isomerer kan epimeriseres til de mere termodynamisk foretrukne (E) – (trans) isomerer via tilbagesvaling i fortyndet phosphorsyre.